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Para el tratamiento de infecciones por dermatofitos de la uña del pie o la uña causada por hongos susceptibles. También para el tratamiento de la tinea capitis (tiña del cuero cabelludo) y tinea corporis (tiña corporal) o tinea cruris (tiña inguinal). La terbinafina es un agente antifúngico alilamina y actúa mediante la inhibición de la escualeno epoxidasa, bloqueando así la biosíntesis de ergosterol, un componente esencial de las membranas celulares de los hongos. En vitro. mamíferos monooxigenasa de escualeno (escualeno 2,3-epoxidasa) solamente se inhibe a concentraciones más altas (4000 veces) que se necesita para la inhibición de la enzima por dermatofitos. Dependiendo de la concentración del fármaco y la prueba de especies de hongos in vitro. La terbinafina puede ser fungicida. Sin embargo, la importancia clínica de los datos in vitro es desconocida. Mecanismo de acción La terbinafina es la hipótesis de actuar mediante la inhibición de la escualeno monooxigenasa, bloqueando así la biosíntesis de ergosterol, un componente esencial de las membranas celulares de los hongos. Esta inhibición también se traduce en una acumulación de escualeno, que es un sustrato catalizada al escualeno 2,3-oxido por monooxigenasa escualeno. La alta concentración resultante de escualeno y disminución de la cantidad de ergosterol Se cree que tanto contribuir a terbinafines actividad antifúngica. Dianas proteicas tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: actividad monooxigenasa escualeno función específica: cataliza la primera etapa de oxigenación en la biosíntesis de esterol y se sugiere a ser una de las enzimas limitantes de la velocidad en esta vía. Gen Nombre: SQLE Uniprot ID: Q14534 Peso molecular: 63.922,505 Da Referencias Sander CS, Hipler UC, Wollina T, Elsner P: Efecto inhibitorio de la terbinafina en las especies reactivas de oxígeno (ROS) de generación de Candida albicans. Micosis. Jun45 2002 (5-6): 152-5. PubMed: 12100530 Wentzinger LF, Bach TJ, Hartmann MA: La inhibición de la escualeno sintasa y escualeno epoxidasa en células de tabaco desencadena una sobre regulación de la coenzima 3-hidroxi-3-metilglutaril reductasa. Plant Physiol. 2002 Sep130 (1): 334-46. PubMed: 12226513 Darkes MJ, Scott LJ, Goa KL: La terbinafina: una revisión de su uso en la onicomicosis en los adultos. Am J Clin Dermatol. 20 034 (1): 39-65. PubMed: 12477372 Klobucnikova V, Kohut P, ​​R Leber, Fuchsbichler S, N Schweighofer, Turnowsky M, Hapala I: resistencia a la terbinafina en un mutante de levadura pleiotrópico es causada por una mutación puntual en el gen ERG1. Biochem Biophys Res Commun. 2003 septiembre 26309 (3): 666-71. PubMed: 12963042 Leber R, S Fuchsbichler, Klobucnikova V, N Schweighofer, Pitters E, K Wohlfarter, Lederer H, K Landl, Ruckenstuhl C, Hapala I, Turnowsky F: Mecanismos moleculares de la resistencia a la terbinafina en Saccharomyces cerevisiae. Antimicrob Agents Chemother. 2003 Dec47 (12): 3890-900. PubMed: 14638499 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Ryder NS: La terbinafina: modo de acción y las propiedades de la inhibición de la escualeno epoxidasa. Br J Dermatol. 1992 Feb126 Supl 39: 2-7. PubMed: 1543672 Krishnan-Natesan S: La terbinafina: una revisión farmacológica y clínica. Expert Opin Pharmacother. Nov10 2009 (16): 2723-33. doi: 10.1517 / 14656560903307462. PubMed: 19874252 Proteínas Enzimas tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de muchos fármacos y productos químicos ambientales que se oxida. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Gen Nombre: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Peso molecular: 55768,94 Da Referencias Abdel-Rahman SM, Marcucci K, Boge T, Gotschall RR, Kearns GL, Leeder JS: una potente inhibición del citocromo P-450 2D6 mediada dextrometorfano O-desmetilación mediante la terbinafina . Drug Metab Dispos. 1999 Jul27 (7): 770-5. PubMed: 10383919 Madani S, D, Barilla Cramer J, Wang Y, Paul C: Efecto de la terbinafina en la farmacocinética y la farmacodinámica de desipramina en voluntarios sanos identificados como citocromo P450 2D6 (CYP2D6) metabolizadores rápidos. J Clin Pharmacol. 2002 Nov42 (11): 1211-8. PubMed: 12412819 Debruyne D, Coquerel A: La farmacocinética de agentes antifúngicos en las onicomicosis. Clin Pharmacokinet. 200140 (6): 441-72. PubMed: 11475469 Abdel-Rahman SM, Gotschall RR, Kauffman RE, Leeder JS, Kearns GL: Investigación de la terbinafina como un inhibidor de CYP2D6 in vivo. Clin Pharmacol Ther. 1999 May65 (5): 465-72. PubMed: 10340911 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de CYP interacciones con la drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Interacciones con Medicamentos: citocromo P450 Interacción de droga Tabla Enlace Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Esta enzima contribuye a la amplia variabilidad farmacocinética del metabolismo de los fármacos, tales como S-warfarina, diclofenac, phenyto. Gen Nombre: CYP2C9 Uniprot ID: P11712 Peso molecular: 55.627,365 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: actividad oxidorreductasa, que actúan sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina reducida o flavoproteına como uno de los donantes, y la incorporación de un átomo de oxígeno función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial Gen: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Los sustratos, inductores, inhibidores y estructura-actividad las relaciones de los humanos citocromo P450 2C9 e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inductor sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad de la función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. En la epoxidación de ácido araquidónico que genera ácidos solamente 14,15- y 11,12-cis-epoxieicosatrienoicos. Es la principal enzima. Gen Nombre: CYP2C8 Uniprot ID: P10632 Peso molecular: 55.824,275 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de un número de agentes terapéuticos tales como el fármaco anticonvulsivo S-mefenitoína, omeprazol, proguanil, cierta barbitúricos, diazepam, propranolol, citalopram y la imipramina. Gen Nombre: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Peso molecular: 55.930,545 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad sintasa de prostaglandina-endoperoxido función específica: Convierte araquidonato a la prostaglandina H2 (PGH2), un paso comprometido en la síntesis de prostanoides. Participa en la producción constitutiva de prostanoides en particular en el estómago y las plaquetas. En las células epiteliales gástricas, es un paso clave en la generación de prostaglandinas, tales como prostaglandina E2 (PGE2), que desempeña un papel importante en la citoprotección. En las plaquetas, que está implicado en el Gener. Gen Nombre: ptgs1 Uniprot ID: P23219 Peso molecular: 68685,82 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 Sep 1. PubMed: 19515014 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad oxidorreductasa, que actúa sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, NAD (P) H como uno de los donantes, y la incorporación de un átomo de oxígeno función específica: cataliza la reacción de escisión de la cadena lateral del colesterol en pregnenolona. Gen Nombre: CYP11A1 Uniprot ID: P05108 Peso molecular: 60101,87 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor General Función: Función La unión específica de oxígeno: cataliza la formación de estrógenos C18 aromáticos a partir de andrógenos C19. Gen Nombre: CYP19A1 Uniprot ID: P11511 Peso molecular: 57882,48 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.